(三)举例
例:芸香油滴丸
处方 芸香油 200ml
硬脂酸钠
21ml
虫蜡 8.4mg
蒸馏水
8.4ml
制法 将以上三咱物料放入烧瓶中,摇匀,加水后再摇匀,水浴加热回流,时时振摇,使熔化成均匀的溶液,移入贮液罐内。药液保持65℃由滴管滴出(滴头内径4.9mm,外径8.04mm,滴速约120丸/min),滴入含1%硫酸的冷却水溶液中,滴丸形成后取出,浸于冷水中洗去附着的酸液,吸去水迹,即得,丸重0.21g。
用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎,并适用于慢性支气管炎。
由于药液的相对密度小,故本品采用上行式滴制设备和方法进行制备。本品冷凝液中含有硫酸,可与液滴和丸粒表面的硬脂酸钠反应生成硬脂酸,从而在滴丸的表面形成一层硬脂酸(掺有虫蜡)的薄壳,以制成肠溶性滴丸,避免了芸香油对胃的刺激作用,减少了恶心呕吐等副作用。
例:氯霉素控释眼丸(眼泰)
处方 氯霉素 3g
无味氯霉素 9g
制法 将无味氯霉素、氯霉素在油浴中加热至150℃搅拌成溶液。滴制温度约为90℃。滴头内径0.9mm,外径1.1mm。滴速约80丸/min。用液状石蜡作冷凝液。除去滴丸附着的冷凝液后,用热不锈钢钻在其中心钻孔,成品为表面和边缘光滑的淡黄色圆环,直径约3.6mm,厚约1.3mm,孔径约1.5mm,用铝塑单个封装后,用60钴辐射灭菌。
有广谱抑菌作用,用于沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎及与其它药品配合用于一般眼病的消炎等。
应用时,用盒中附带的钩状投药器插入眼丸孔,使之粘附,放入眼睑内,10天后另换新丸。
本品是以水不溶性、对眼无刺、熔点较低的无味氯霉素为缓释基质。应用后与泪液接触的面积随时间而减少,致溶出速度逐渐变慢;但穿孔后,孔内面积则随溶出时间而增大,同时,形状的改变使溶出愈为愈快,从而弥补了变慢的趋向而恒速释药。实验表明,本品在眼内恒释药10天,在泪液中的浓度为199.25μg/ml,相当于10天当中用氯霉素眼药水不停的每8.4分钟滴眼1次后的浓度。其治疗眼与预防红眼病的效果(有效率99.31%)均优于对照品利福平眼药水(73.85%)。
例:联苯双酯滴丸(bifendate pills)
处方 联苯双酯 1.5g
3.75g
聚乙二醇6000
13.35g
33.375g
聚山梨酯80
0.15g 0.375g
共制成
1000粒
1000粒
制法 以上物料在油浴中加热至约150℃熔化成溶液。滴制温度约85℃,滴速约30丸/分钟,用二甲基硅油作冷凝液。
有降低血清谷丙转氨酶的作用,用于慢性迁延性肝炎所致血清谷丙精氨酶持续升高者,含量为1.5mg或3.75mg,口服常用量为每日3次,每次7.5~15mg。
本品制成固体分散的滴丸后,提高疗效,其剂量降为片剂的1/3时,仍有片剂全量的药效。[本文共有 23 页,当前是第 8 页] <<上一页 下一页>>